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分類瀏覽 藥物生體利用率
        藥物的生體利用率(Bioavailability),在藥物治療上是一個新的觀念。近十年來已逐漸注意到藥物製劑在病人投藥之後,是否能有效的被身體吸收或利用,及產生預期療效之問題。換言之,對於各種廠牌的藥品,已不像以往只注意劑型的美觀、安定,或成分含量是否達到標準,而是以何者能產生確實的生體利用率作為選擇的標準。

        生體利用率定義,是藥物由一劑型中釋出進入血中的速率與程度,故有人以吸收度稱之。通常係以授與之藥品在生體組織或組織液(例如血液、尿液)中之濃度對時間之曲線表之。生體利用率之數據可用來決定:一、藥物由一劑型中被吸收之量;二、藥物被吸收之速率;三、藥物停留於體內之時間,並與病人之反應相關連;四、藥物血中濃度與治療效應及毒性之關係。在藥廠之製劑發展期間。可使用生體利用率的研究,以比較藥物之不同配方,從而選出其中吸收最好者生產。此外,生體利用率的研究,亦可供比較不同批號製品或不同劑型,甚至不同廠牌產品的優劣。
  
        在投藥之後,血液檢品可於一定的間隔時間自靜脈抽得,經分析血中藥物含量,其值對時間作圖,得一典型的血中濃度曲線。縱軸代表藥物在血中(血清或血漿)之濃度;橫軸代表抽血之時間間隔,由之可求得重要的藥物動態參數,如血中最高濃度、到達最高濃度之時間、曲線下面積、半衰期、出清率等。血中最高濃度,可供判斷藥物是否到達有效濃度或中毒濃度;到達最高濃度之時間,可供比較吸收之快慢;曲線下面積,可供比較總吸收量之多寡。
  
        由於血管內投藥(如靜脈注射),可視為完全的吸收,故生體利用率通常以血管外投藥(如口服)之劑型作檢討。甚多因素可影響藥物的生體利用率,生理上的因素,有吸收、分布、代謝及排泄等,例如:病人之吸收部位、年齡、身體差異、胃出空時間、遺傳、性別或食物之影響等。藥物本身之因素,例如:質粒大小、晶形、鹽形、水合作用、脂水分配係數、酸鹼度、溶離速率等。製劑的因素,例如:稀釋劑、黏合劑、崩散劑、潤滑劑、助懸劑、界面活性劑、防腐安定劑、包衣等。而製造的方法及成品的貯藏條件,亦會影響生體利用率。溶離速率差、有多晶形結構、抗生素類及包腸衣之錠劑,或異常不安定之藥物,其生體利用率的差距較大,故而很難保證產品品質的恆定。

        在藥效藥劑學上,若藥物口服後,而胃腸的代謝程度不顯著,則以同劑量時二者曲線下面積之比值,為絕對利用率。(劉正雄)

 
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