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分類瀏覽 中樞神經作用藥物
一個神經原可接納上千的突觸,故可能同時具有興奮性和抑制性之纖維,於正常的狀態下,二者處於平衡狀態。目前對中樞神經系統之興奮或抑制作用,所能了解的並不多,可能和周邊神經系統大同小異,故大抵可以周邊神經系統來解釋之。

周邊神經之突觸傳遞是經由特殊神經液物質之媒介被證實後,這種觀念深深的影響到有關藥物在中樞神經系統之作用的情形。基於此理論,目前亦認為在中樞神經系統之突觸興奮和抑制,是由於某些特殊的傳遞物質所完成。每一個神經原被認為由其突觸末端釋放出相同的傳遞物,而致引起它所支配之突觸後神經原之興奮或抑制。

中樞神經液傳遞物質,目前被認為有:Acetylcholine, Norepinephrine, Dopamine, 5-Hydroxytryptamine,及一些氨基酸,如Glutamic Acid, Aspartic Acid, Gama-aminobutyric Acid 及Glycine。

中樞神經系統藥物的分類:最理想的中樞神經系統藥物分類法,是依照其作用機轉,但目前仍很難根據此法分類,因此大多依其最明顯的藥理作用,或其臨床治療用途分類之。一、一般的非選擇性的中樞神經抑制劑:一般而言,這類藥物主要的作用是在於穩定神經的細胞膜,使中樞神經系統之興奮組織受到抑制。其機轉包括:(一)抑制神經突觸前的結構。(二)由於神經衝動,引起化學傳遞物的釋放,結果造成神經末端內之化學傳遞物之量減少,或(三)抑制神經突觸後之接受器。此類藥物包括麻醉性氣體或揮發性液體、脂肪族醇、巴比妥酸鹽及其相關之鎮靜安眠藥。二、一般的非選擇性的中樞神經系統興奮劑:屬於此類之藥物,有Strychnine, Picrotoxin, Plntylenetetrazol 和與其相關且具有強作用的中樞神經興奮藥物,及對中樞神經作用較弱的藥物,如Xanthines造成中樞神經興奮作用的機轉,一般有二種:(一)阻斷神經末端的抑制作用,如Strychnine;(二)直接興奮神經,如Plntylenetetrazol。直接興奮神經之作用,可能包括下列機轉之一或二種以上之作用:1.致使神經引起去極化,2.增加神經末端之化學傳遞物之釋放量,3.延長化學傳遞物質之作用,4.致使神經細胞膜之穩定性減低,5.減低或縮短神經突觸之恢復時間。三、選擇性的改變中樞神經系統功能之藥物:屬於這類藥物,可能具有抑制或興奮之作用,有些藥物甚至對於不同的系統作用,而致二種作用同時發生。換言之,這一類藥物中,有些在治療劑量下是很少達到興奮之作用。這類藥物有抗痙攣劑(Anticonvulants)、抗巴金森病藥、成癮性鎮痛劑、解熱鎮痛劑和精神藥理學的藥物。

中樞神經系統藥物的一般特性:一、中樞神經系統抑制劑。減低興奮性的程序是由正常→鎮靜→催眠→全身麻醉→昏迷。二、中樞神經系統興奮劑,增加興奮性的程序是由:正常→輕度的興奮亢進→極度興奮亢進→輕度痙攣→嚴重痙攣。三、為了治療之目的,中樞神經系統作用藥常相互併用,但有些藥物,由於併用的結果,會引起某種程度的傷害。其原因與下列中樞神經作用藥物之性質有關:(一)不同藥物具有不同的藥效強度及最大效力。中樞神經作用藥物,其藥效強度在治療方面較不被考慮,主要是決定於其最大效力,例如成癮性鎮痛劑,其藥效強度的大小,並非藥物選擇之條件,而其最大效力的大小(如Morphine之藥效大於Aspirin)才是藥物選擇時的先決條件。兩種低效力的藥物常被併用,以達較大之效應;換言之,兩種高效力的藥物,以低劑量併用常可減低其毒性。(二)中樞神經藥物的作用,與使用人之生理狀況有關;與抑制劑彼此之間或興奮劑彼此之間有相加之關係。例如已知量的全身麻醉劑,對興奮亢進之病人比平常之病人作用小;若改用興奮劑,則對於二者之作用強弱,剛好相反。一般而言,二種藥物之抑制作用間,或興奮作用間,常引起相加作用,如Morphine對於呼吸之抑制作用,常因其他抑制劑之併用,其作用加強;其噁心、嘔吐之作用,也常因其他興奮劑之併用,其作用加強。(三)中樞神經興奮劑和抑制劑間之拮抗作用,差異很大,真正的藥理學上拮抗作用很少,例如成癮性拮抗劑選擇性的對抗鴉片類Opioids之作用;Trimethadione阻斷Plntylenetetrazol所引起之痙攣,是為藥理學上的拮抗。大部分的中樞拮抗劑是為生理學上的拮抗。但由於其作用機轉不同,是否作用於同一系統,目前仍無法確定。因此,服用一類藥物後,並不一定可以完全被另一類藥物拮抗。雖然如此,興奮劑與抑制劑間存在著明顯的拮抗作用是一種事實。(四)低濃度的中樞神經抑制劑,有時會引起興奮作用,此仍由於神經抑制系統被抑制,或由於一過性之興奮性傳遞物釋放增加,致使對於某些功能引起興奮之現象。例如全身麻醉劑誘導時,所引起之興奮期及乙醇之興奮效應,即為明顯之例證。中樞神經抑制劑所產生之興奮現象,大多發生在低劑量,劑量增加時為抑制作用。此興奮作用可事先以低劑量下無興奮作用之中樞神經抑制劑所消弱。(五)腦脊髓軸受中樞神經興奮劑過度興奮的結果,常伴隨著產生抑制作用,其機轉可能是由於神經原的疲勞或其代謝物質,傳遞物質被用盡之故。(六)中樞神經抑制劑引起抑制作用後,通常並不引起興奮現象;然而長期服用抑制劑,引起鎮靜或抑制作用,若突然中斷給藥,則會引起長時間的過度興奮作用,此興奮作用常可因再度給藥或給予另一種抑制劑而抑制之。(七)具有選擇性效應之藥物,若同時作用於特殊的神經傳遞系統,可能引起相加或競爭作用。故對於此類藥物同時併用,應考慮是否會引起相互作用。(八)假如二種不同作用機轉的中樞作用藥物,均具相同之效力時,則此二種藥物併用後,可能會引起比單獨使用時,有較大的治療效果,這種作用對於癲癇之治療常具有裨益(蔡輝彥)

 
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